Материалы сайта»Отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами»

Отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами

Определение

· В последние годы схема назначения снотворных была изменена с бензодиазепинов на бензодиазепиноподобные препараты зопиклон и золпидем.

· Токсичность, симптомы и лечение передозировки этих новых снотворных средств не так хорошо документированы, как при отравлении бензодиазепином.

Фармакология

1. Химические различия. Зопиклон и золпидем химически отличаются от бензодиазепинов тем, что зопиклон является производным циклопирролона, а золпидем является имидазолпиридином.

2. Фармакодинамический эффект:

· Зопиклон и золпидем имеют относительно тот же фармакодинамический эффект, что и бензодиазепины.

· Все они работают на рецепторном комплексе ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и повышают активность в системе ГАМК.

3. Сайты связывания:

· Существует, по крайней мере, три различных типа сайтов связывания бензодиазепина на GABAA рецепторе.

· Золпидем является селективным в отношении подтипа BZ1 рецепторов GABAA и имеет небольшое сродство к подтипам BZ2 и BZ3.

· Бензодиазепины и зопиклон менее селективны, а также связываются с BZ2 и BZ3.

4. Различия в клинических эффектах. Разница заключается в том, что золпидем обладает меньшими противосудорожными и миорелаксантными свойствами, чем бензодиазепины и зопиклон.

5. Токсичность. Смертность от чистого отравления золпидемом и зопиклоном, как и смертельные случаи после отравления чистым бензодиазепином, - редка. В случае летального исхода от передозировки существуют особые обстоятельства смертей.

6. Критическая доза:

· При оценке отравления золпидемом или зопиклоном клиническое состояние более важно, чем потребляемое количество.

· Существуют большие индивидуальные различия в токсичности этих препаратов, поэтому определить их максимальную допустимую дозировку достаточно трудно.

· Лица, злоупотребляющие зопиклоном или золпидемом, как и потребители бензодиазепина, приобретают толерантность, так что у них токсическая доза будет выше, чем у новых потребителей.

7. Токсичность и возраст. Как правило, пожилые люди более чувствительны к этому виду препаратов. Серьезное отравление у детей снотворными средствами встречается редко, но частично это связанно с ограниченным взаимодействием.

8. Взаимодействие с другими препаратами. Наиболее распространено отравление смесью зопиклона или золпидема и других агентов, которые действуют на центральную нервную систему (например, опиаты, антипсихотики, бензодиазепины или этанол). Такое сочетание существенно усиливает токсический эффект.

Наиболее распространенное серьезное осложнение вызывают комбинации зопиклон / золпидем и этанол. Они способны вызывать задержку и остановку дыхания. Поэтому при оценке отравлений важно выяснить, были ли приняты другие вещества, действующие на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

1. Поглощение. Зопиклон и золпидем оба имеют быстрое всасывание с максимальной концентрацией в плазме при терапевтических дозах через 1-2 и 0,5-3 часа соответственно.

2. Период полураспада. Зопиклон и золпидем имеют короткий период полураспада 4-6 и 0,8-4 часа соответственно.

3. Устранение. Вывод происходит путем обмена веществ. Метаболиты не имеют клинического значения. Это отличает зопиклон и золпидем от бензодиазепинов, которые часто имеют длительный период полувыведения и фармакологически активные метаболиты клинического значения. Эти различия в фармакокинетике не имеют клинического значения при передозировке.

4. Передозировка. Отравление золпидемом имеет меньшую продолжительность, чем отравление зопиклоном или бензодиазепинами, что определяется периодом полураспада в терапевтических дозах.

Измерение концентрации зопиклона / золпидема или бензодиазепинов в плазме имеет лишь минимальное значение или не имеет значения при оценке этих отравлений.

Симптоматика отравления снотворными средствами

При отравлении бензодиазепиноподобными снотворными препаратами стоит обратить внимание на характерные симптомы и признаки. При оценке отравления особое внимание нужно уделить не количеству употребленного препарата, а картине клинического состояния пациента. Как правило, пожилые люди более чувствительны к этому виду наркотиков. Серьезная интоксикация у детей зопиклоном и золпидемом встречается редко. Опыт показывает, что пациент просыпается не позднее, чем через 12-36 часов после приема большой дозы снотворного препарата.

Эффект от злоупотребления зопиклоном

Легкие симптомы передозировки снотворного препарата:

· Атаксия.

· Амнезия.

· Головокружение.

· Сонливость.

· Парадоксальные реакции (чаще у детей): возбуждение, галлюцинации.

Тяжелые симптомы:

· Глубокая кома.

· Угнетение дыхания.

· Гипотензия.

· Брадикардия.

· Тахикардия.

· AV блок 1 степени.

Эффект от злоупотребления золпидемом

Легкие симптомы передозировки снотворного препарата:

· Атаксия.

· Амнезия.

· Головокружение.

· Сонливость.

· Головная боль.

· Рвота.

· Парадоксальные реакции (чаще у детей): возбуждение, галлюцинации.

Тяжелые симптомы:

· Кома.

· Угнетение дыхания.

· Гипотония.

Диагностика состояния

Симптомы отравления снотворными средствами характеризуются различной степенью снижения сознания. В большинстве случаев они проходят быстро, но могут и усугубиться. Это проявляется в виде:

· Сердечно-сосудистых эффектов. В случае передозировки золпидема или зопиклона необычные и серьезные сердечно-сосудистые эффекты могут указывать на то, что были приняты и другие вещества.

· При отравлении зопиклоном также наблюдаются редкие случаи гипокалиемии, гипергликемии и гипербилирубинемии.

· Клинические данные. Дыхание может быть подавлено, особенно если препарат принимается в сочетании с другим ингибитором ЦНС.

· Измерение концентрации зопиклона / золпидема или бензодиазепинов в плазме мало или вообще не имеет значения при оценке этих отравлений из-за острой адаптации к высоким уровням бензодиазепина в центральной нервной системе. Другие актуальные образцы могут включать электролиты, глюкозу, билирубин, ферменты печени.

Лечение

Чистое отравление бензодиазепиноподобными снотворными средствами не следует рассматривать иначе, чем передозировку зопиклона или золпидема. Эти отравления обычно не являются серьезными. При приеме очень больших доз, особенно в случае смешанного отравления, наблюдаются серьезные последствия, в том числе с летальным исходом.

Лечение включает следующие меры:

1. Промывание желудка. В случае потенциально серьезного отравления пациенту проводится опорожнение желудка в течение 1 часа после приема препарата.

2. Пациент должен быть интубирован до опорожнения желудка, если наблюдается снижение сознания с опасностью аспирации.

3. Активированный уголь. Использование активированного угля может снизить степень отравления, если он дается вскоре после приема пищи. Если существует опасность аспирации, пациент должен быть интубирован, а уголь вводиться с помощью зонда.

Пациент наблюдается по степени сознания, задержке дыхания и изменению артериального давления.

Основное лечение симптоматическое, с наблюдением сознания, кровообращения и дыхания.

Антидот при отравлении

· Flumazenil является специфическим антагонистом рецепторов для сродства к бензодиазепину в рецепторном комплексе ГАМК, а также оказывает влияние на отравление зопиклоном и золпидемом.

· Флумазенил следует использовать при отравлениях снотворными средствами, когда пациент страдает от остановки дыхания, чтобы избежать интубации.

· Как обычный препарат, флумазенил не имеет документированного пространства при лечении.

· Флумазенил не следует назначать пациентам с низким порогом судорог, например из-за приема препаратов, которые снижают порог судорог: трициклические антидепрессанты или эпилептики.

· Взаимодействие с кардиотоксическими веществами. Бензодиазепины оказывают кардиозащитное действие против некоторых кардиотоксических агентов, включая кокаин и хлорохин.

Реакция отмены

Использование флумазенила для хронических потребителей бензодиазепина представляет риск запуска реакций отмены. Это также верно для снотворных средств, поскольку при длительном применении этих препаратов также сообщалось о реакциях отмены.

Противопоказанием для назначения флумазенила выступает перенесенная травма головы у пациента.

Флумазенил имеет период полувыведения 50-60 минут, который короче, чем у зопиклона и золпидема. Пациенты, которые соответствуют критериям для получения флумазенила должны подвергаться интенсивному мониторингу, так как эффект относительно недолговечен.

Может быть целесообразным давать повторные дозы, или, альтернативно, непрерывную инфузию.

Дозировка антидота

· Флумазенил вводится внутривенно (0,1-0,3 мг / мин) медленно в виде инъекций до достижения желаемого эффекта. Улучшения проявляются быстро.

· В качестве альтернативы, флумазенил можно вводить в виде непрерывной инфузии, если это необходимо (0,1-0,4 мг / час), но опыт повторных инъекций является хорошим.

· Максимальная доза для взрослых составляет 2-5 мг. В отношении размера дозы для детей конкретных рекомендаций нет.

Узнайте больше об отравлениях

  1. При каких дохах наступает отравление ацетилсалициловой кислотой и как оно лечится.
  2. Когда происходит отравление угарным газом.
  3. Как проявляется бензодиазепиновое отравление и как его устранить.
Квалифицированная медицинская помощь
в клинике и на дому
Удобно
Эффективно
Доступно
Заказать лечение прямо сейчас
Или позвоните нам
+7 (912) 322-03-77